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Título: Desenvolvimento tecnológico de polímeros naturais aplicados à indústria farmacêutica
Título(s) alternativo(s): Technological development of natural polymers applied to pharmaceutical industry
Autor(es): Kovalczuk, Érica Rosane
Orientador(es): Zara, Ricardo Fiori
Palavras-chave: Biopolímeros
Sistema gastrointestinal
Biotecnologia farmacêutica
Biopolymers
Gastrointestinal system
Pharmaceutical biotechnology
Data do documento: 2-Mai-2017
Editor: Universidade Tecnológica Federal do Paraná
Câmpus: Toledo
Citação: KOVALCZUK, Érica Rosane. Desenvolvimento tecnológico de polímeros naturais aplicados à indústria farmacêutica. 2017. 62 f. Dissertação (Mestrado em Processos Químicos e Biotecnológicos) - Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Toledo, 2017.
Resumo: A liberação de fármacos no cólon apresenta-se como alternativa terapêutica para patologias que acometem esse órgão, para absorção de fármacos peptídicos e proteínas e, em cronofarmacoterapia. Os sistemas destinados à liberação de fármacos no cólon devem ser formulados levando em consideração os obstáculos do trato gastrintestinal. As estratégias utilizadas levam em consideração características como pH, atividade enzimática, microflora e tempo de trânsito através do trato gastrointestinal. Esta pesquisa tem por objetivo apresentar um sistema de liberação de fármacos direcionado ao cólon utilizando os polímeros naturais zeína e quitosana associada à etilcelulose. Os polímeros foram preparados a fim de se obter dispersões poliméricas eficazes à aplicação em revestimento de comprimidos considerando solubilidade, pH, viscosidade e proporção entre polímeros. O sistema terapêutico proposto compreendeu a utilização de zeína como camada de selagem isolando o núcleo, que contém o fármaco, do revestimento funcional aquoso e, mistura de etilcelulose e quitosana como revestimento funcional promovendo a liberação modificada. Este sistema foi avaliado quanto ao processo de revestimento e perfil de dissolução in vitro dos comprimidos contendo o fármaco modelo cloridrato de propranolol. Os filmes poliméricos obtidos por casting foram caracterizados por FTIR, análises térmicas, análises mecânicas e transmissão ao vapor de água. Os resultados obtidos mostraram que zeína dispersa em solução hidroalcóolica pode ser utilizada como formador de filme e camada de selagem, em sistemas de revestimento, isolando o núcleo de componentes incompatíveis e, como alternativa para proteção de fármacos sensíveis a umidade, atuando como barreira. Esta característica deve-se, em grande parte, à presença de grupos apolares e insolubilidade em água. A quitosana é um polissacarídeo degradado especificamente pela flora colônica e apresenta característica de intumescimento e formação de filme, desta forma, torna-se útil como suporte à liberação específica no cólon. Apresentou aplicabilidade quando utilizada em associação com etilcelulose onde, a proporção entre os polímeros e a carga de revestimento influenciou diretamente no perfil de dissolução do fármaco. A associação de polímeros com características físico-químicas diferentes torna a liberação do fármaco um mecanismo complexo, baseado no intumescimento do filme de revestimento ao longo do trato gastrointestinal e erosão do sistema. Os resultados das análises térmicas e FTIR são indicativos de que não houve incompatibilidades entre os materiais utilizados e, a análise mecânica identificou maior interação intermolecular na mistura polimérica. Conclui-se, portanto, que os biopolímeros zeína e quitosana apresentam características desejáveis à aplicação em revestimento de comprimidos, além de biodegradabilidade, biocompatibilidade e fonte renovável, sendo viável a sua aplicação em sistema de liberação modificada de fármacos.
Abstract: The release of drugs at the colon shows itself as a therapeutic alternative for pathologies that affect this organ, to the absorption of peptidics drugs and proteins and in chronopharmacotherapy. The systems intended to release the drugs at the colon must be formulated considering characteristics as pH, enzymatic activity, microflora and time to get in to the gastrointestinal tract. This research has by objective to present a drug delivery system directed to the colon, using natural polymers as zein and chitosan associated with ethylcellulose. These polymers were prepared in order to obtain polymers dispersion effective at application of tablets coating considering solubility, pH, viscosity and proportion among polymers. The therapeutic system proposed comprehended the use of zein as sealed layer isolating the center, which contains the drug, of the aqueous functional coating and, blend of ethylcellulose and chitosan as functional coating promoting the modified released. This system was evaluated for the coating process and in vitro dissolution profile of tablets containing the model drug propranolol hydrochloride. The polymer films obtained by casting were characterized by FTIR, thermal analyses, mechanic analyses and water vapor transmissions. The obtained results showed that zein dispersed in hydroalcoholic solution can be used as film and coating layer, in coating system, isolating the center of incompatibles components and, as alternative for the protection of moisture sensitive drugs, acting as barrier. This characteristic is due, in grand part, to the presence of apolar groups and water insolubility. The chitosan is one polysaccharide specifically degraded by the colon flora and presents swelling characteristics and film forming, being useful as specific delivery in the colon. Presented applicability when it is used in combination with ethylcellulose, where the ratio of polymers and the coating load influenced directly the profile of drug dissolution. The association of polymers with different physicochemical characteristics makes the release of the drug a complex mechanism, based on the swelling of the coating film by the gastrointestinal tract and system eruption. The result of the thermal analyzes and FTIR are indicatives that there was no incompatibilities among the used materials and, the mechanic analyzes identified bigger intermolecular interaction in the polymeric blend. It is concluded that zein and chitosan biopolymers presented desirable characteristics to the application of tablets coating, also biodegrability, biocompatibility and renewable source, being viable your application in a modified release system.
URI: http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/3285
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