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Título: Otimização do processo de extração de compostos bioativos do zingiber officinale (gengibre) para incorporação em lipossomas e estudo do potencial em aplicações farmacêuticas
Título(s) alternativo(s): Optimization of the extraction process of bioactive compounds from zingiber officinale (ginger) for incorporation in liposomes and study of the potential in pharmaceutical applications
Autor(es): Nardino, Danielli Andrea
Orientador(es): Suzuki, Rúbia Michele
Palavras-chave: Antioxidantes
Nanopartículas
Gengibre
Antioxidants
Nanoparticles
Ginger
Data do documento: 26-Mai-2021
Editor: Universidade Tecnológica Federal do Paraná
Câmpus: Apucarana
Citação: NARDINO, Danielli Andrea. Otimização do processo de extração de compostos bioativos do zingiber officinale (gengibre) para incorporação em lipossomas e estudo do potencial em aplicações farmacêuticas. 2021. Dissertação (Mestrado em Engenharia Química) – Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Apucarana, 2021.
Resumo: O gengibre (Zingiber officinale Roscoe) é uma planta que vem ganhando destaque pela comunidade científica por apresentar diversas propriedades farmacológicas decorrentes da presença de compostos bioativos, como ação antibiótica, anti-inflamatória, antimicrobiana, antioxidante e também ação antitumoral. Apesar das potencialidades dos compostos bioativos, estes por sua vez são susceptíveis à agentes externos, assim, a encapsulação surge como alternativa para a proteção destes compostos contra o estresse ambiental e a degradação química, além de aumentar a estabilidade e a biodisponibilidade durante um certo período. Dentre os sistemas de nanocarregadores, os lipossomas têm maior relevância devido à sua estrutura, composta por fosfolipídios que possuem uma região polar e outra apolar, as quais, quando em meio aquoso, se auto organizam formando vesículas que possibilitam a encapsulação de compostos hidrofóbicos e, principalmente, não apresentam toxidade para o organismo. Tendo em vista o potencial farmacológico do extrato de gengibre, o presente trabalho teve como objetivo a otimização da extração dos compostos bioativos e a avaliação da extração através dos ensaios DPPH, ABTS e habilidade quelante de ferro (II), com o melhor extrato (preparado a 60°C por 12 h) determinou-se os parâmetros cinéticos para as reações do DPPH e ABTS, em que as ordens de reação foram de 4 e 5, respectivamente, com a energia de ativação variando entre 38,6 e 43,0 kJ mol-1 . A caracterização do melhor extrato foi realizada através dos testes de TGA/DTA, DSC e espectrometria de massas, a avaliação do potencial biológico pela ação antitumoral e inibição da enzima acetilcoinesterase (AChE) e a produção dos lipossomas feita com lecitina de soja pelo método de injeção de etanol, com diferentes proporções do extrato. A avaliação físico-química dos lipossomas se deu a partir de diâmetro hidrodinâmico, Potencial zeta e eficiência de encapsulação. Pelas análises térmicas, observouse que o gengibre possui baixa resistência, com degradação a partir de aproximadamente 40 °C. Em relação aos testes com a enzima AChE, o extrato não apresentou resposta em termos de ação inibitória, entretanto, se mostrou atóxica, característica que permite aplicação para tratamento em células. Apresentou efeito antitumoral a partir da administração de 200 μg mL-1 de extrato livre. Os resultados das análises de tamanho de partícula mostraram que os lipossomas produzidos possuem baixos valores de polidispersidade, com diâmetro hidrodinâmico de na faixa de 139,50 até 168,15 nm de 10 até 30% do extrato encapsulado, respectivamente, e o potencial zeta variou de -29,9 a -36,0 mV, esses resultados possibilitam a aplicação farmacêutica e/ou alimentícia dos lipossomas. Pelo teste de eficiência de encapsulação, não se observou diferença significativa entre os lipossomas produzidos com 20 e 30% do extrato de gengibre.
Abstract: Ginger (Zingiber officinale Roscoe) is a plant that has gained prominence by the scientific community for presenting several pharmacological properties resulting from the presence of bioactive compounds, such as antibiotic, anti-inflammatory, antimicrobial, antioxidant and also antitumor action. Despite the potential of bioactive compounds, these in turn are susceptible to external agents, thus, encapsulation appears as an alternative to protect these compounds against environmental stress and chemical degradation, in addition to increasing stability and bioavailability for a certain period. . Among the nanocarrier systems, liposomes have greater relevance due to their structure, consisting of phospholipids that have a polar and a nonpolar region, which, when in an aqueous medium, self-organize forming vesicles that enable the encapsulation of hydrophobic compounds and, mainly, they do not present toxicity to the organism. In view of the pharmacological potential of ginger extract, this work aimed to optimize the extraction of bioactive compounds and the evaluation of the extraction through the DPPH, ABTS and iron (II) chelating ability tests, with the best extract (prepared at 60°C for 12 h) the kinetic parameters for the DPPH and ABTS reactions were determined, in which the reaction orders were 4 and 5, respectively, with the activation energy varying between 38.6 and 43.0 kJ mol-1. The characterization of the best extract was performed using TGA/DTA, DSC and mass spectrometry tests, the evaluation of the biological potential by the antitumor action and inhibition of the enzyme acetylchoinesterase (AChE) and the production of liposomes made with soy lecithin by the method of ethanol injection, with different proportions of the extract. The physicochemical evaluation of liposomes was based on hydrodynamic diameter, zeta potential and encapsulation efficiency. By thermal analysis, it was observed that ginger has low resistance, with degradation from approximately 40 °C. Regarding the tests with the AChE enzyme, the extract did not show a response in terms of inhibitory action, however, it was shown to be non-toxic, a characteristic that allows application for treatment in cells. It showed an antitumor effect from the administration of 200 μg mL-1 of free extract. The results of the particle size analysis showed that the liposomes produced have low polydispersity values, with a hydrodynamic diameter ranging from 139.50 to 168.15 nm from 10 to 30% of the encapsulated extract, respectively, and the zeta potential varied from -29.9 to -36.0 mV, these results enable the pharmaceutical and/or food application of liposomes. By the encapsulation efficiency test, no significant difference was observed between liposomes produced with 20 and 30% of ginger extract.
URI: http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/26092
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