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Título: Tentativa de encapsulamento do anestésico "Xilazina" em lipossomas: desenvolvimento e caracterização
Título(s) alternativo(s): Attempted encapsulation of the anesthetic “Xylazine” in liposomes: development and characterization
Autor(es): Mattos, Júlia Martins de Moraes
Orientador(es): Cabeça, Luís Fernando
Palavras-chave: Lipossomas
Anestésicos
Medicamentos - Formas de dosagem
Liposomes
Anesthetics
Drugs - Dosage forms
Data do documento: 27-Jun-2022
Editor: Universidade Tecnológica Federal do Paraná
Câmpus: Londrina
Citação: MATTOS, Júlia Martins de Moraes. Tentativa de encapsulamento do anestésico "Xilazina" em lipossomas: desenvolvimento e caracterização. 2022. Trabalho de Conclusão de Curso (Licenciatura em Química) - Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Londrina, 2022.
Resumo: A técnica de liberação de fármacos apresenta uma série de vantagens com relação ao ativo livre: maior tempo de permanência na corrente sanguínea, melhoria da eficácia, melhor biodisponibilidade, maior proteção do ativo, aumento da analgesia menor toxicidade entre outras. O fármaco a ser utilizado será a Xilazina, um analgésico já presente no mercado farmacêutico com função sedativa, entretanto com baixo tempo de anestesia e com metabolitos que podem ser tóxicos para o ser humano, o que inviabiliza o uso do fármaco em animais que os seres humanos consomem como: bovinos, suínos, etc. O carreador utilizado serão os lipossomas, vesículas constituídas por lipídeos ligados por ligações não covalentes e que pode encapsular tantos fármacos hidrofílicos ou anfifílicos. Este trabalho tem como principal objetivo o encapsulamento do anestésico Xilazina em lipossomas e sua caracterização. A caracterização do complexo fármaco-lipossoma leva em consideração o tamanho médio da vesícula lipossomal, eficiência de encapsulação e liberação controlada. A literatura apresenta uma série de estudos com relação a encapsulação de fármacos entre eles anestésicos. É possível verificar melhorias significativas quanto a sua função e modo de operação, bem como aumento do tempo de anestesia. Para tentarmos encapsular a Xilazina em lipossomas utilizamos três métodos: extrusão, banho de ultrassom seguido extrusão e sonicação. Para cada método foram usadas duas formulações (A e B): A - SPC, Coleterol e Xilazina e B- SPC, colesterol, Xilazina e PEG. A análise foi feita apenas para o método de extrusão e mesmo utilizando três métodos o encapsulamento foi inferior a 1%. A caracterização das vesículas foi realizada o tamanho do diâmetro médio, índice de polidispersividade, eficiência de encapsulação e potencial zeta, exibindo o tamanho médio e potencial zeta A: 188,7 e -11,1 ± -0,86 e B: 192,8 e -7,9 ± -0,41, apenas para o método de extrusão. Sendo assim, não foi possível fazer o teste de liberação controlada, pois não obtivemos uma boa eficiência de encapsulação, mesmo com os valores da caracterização estarem dento do parâmetro.
Abstract: The drug delivery technique has a number of advantages in relation to the free active: longer permanence in the bloodstream, improved efficacy, better bioavailability, greater protection of the active, increased analgesia, lower toxicity, among others. The drug to be used will be Xylazine, an analgesic already present in the pharmaceutical market with a sedative function, however with low anesthesia time and with metabolites that can be toxic to humans, which makes the use of the drug in animals that humans unfeasible. humans consume such as: cattle, swine, etc. The carrier used will be liposomes, vesicles made up of lipids linked by non-covalent bonds and which can encapsulate many hydrophilic or amphiphilic drugs. The main objective of this work is the encapsulation of the anesthetic Xylazine in liposomes and its characterization. The characterization of the drug-liposome complex takes into account the average size of the liposomal vesicle, encapsulation efficiency and controlled release. The literature presents a series of studies regarding drug encapsulation, including anesthetics. It is possible to verify significant improvements regarding its function and mode of operation, as well as an increase in anesthesia time. To try to encapsulate Xylazine in liposomes we used three methods: extrusion, ultrasound bath followed by extrusion and sonication. Two formulations (A and B) were used for each method: A - SPC, Choleterol and Xylazine and B- SPC, Cholesterol, Xylazine and PEG. The analysis was performed only for the extrusion method and even using three methods the encapsulation was less than 1%. The characterization of the vesicles was performed according to the mean diameter size, polydispersity index, encapsulation efficiency and zeta potential, showing the mean size and zeta potential A: 188.7 and -11.1 ± -0.86 and B: 192, 8 and -7.9 ± -0.41, for the extrusion method only. Therefore, it was not possible to carry out the controlled release test, as we did not obtain a good encapsulation efficiency, even with the characterization values being within the parameter.
URI: http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/29967
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