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http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/24448| Título: | Caracterização das formas polimórficas da olanzapina e sua influência na solubilidade |
| Título(s) alternativo(s): | Characterization of polymorphic forms of olanzapine and its influence on solubility |
| Autor(es): | Rhoden, Raquel Bamberg |
| Orientador(es): | Lobo, Viviane da Silva |
| Palavras-chave: | Tecnologia farmacêutica Análise espectral Raios X - Difração Medicamentos - Pesquisa Pharmaceutical technology Spectrum analysis X-rays - Diffraction Drugs - Research |
| Data do documento: | 23-Nov-2018 |
| Editor: | Universidade Tecnológica Federal do Paraná |
| Câmpus: | Toledo |
| Citação: | RHODEN, Raquel Bamberg. Caracterização das formas polimórficas da olanzapina e sua influência na solubilidade. 2018. Trabalho de Conclusão de Curso (Tecnologia em Processos Químicos) - Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Toledo, 2018. |
| Resumo: | A olanzapina (olanzapine, em inglês) (OLZ) é um dos agentes antipsicóticos atípicos mais utilizados no tratamento de pacientes que não respondem ao tratamento neuroléptico clássico. Este medicamento é efetivo no tratamento de sintomas positivos e negativos da esquizofrenia e da desordem bipolar. É quimicamente designada como 2-metil- 4-(4-metil- 1-piperazinil)- 10H-tieno [2,3-b] [1,5]benzodiazepina tendo fórmula e massa molécular C17H20N4S e 312,43 g/mol, respetivamente. Este ativo apresenta-se como um pó cristalino amarelo, sendo solúvel em n-propanol, ligeiramente solúvel em acetonitrila, pouco solúvel em metanol e etanol absoluto, e praticamente insolúvel em água. Após uma busca bibliográfica foi encontrado que a OLZ pode cristalizar em pelo menos 60 formas polimórficas incluindo polimorfos, solvatos e hidratos, mais o composto amorfo. Destas estruturas cristalinas, as Formas I e II, são as formas anidras mais comuns e disponíveis comercialmente, sendo a Forma II a termodinamicamente mais estável. No presente estudo três Insumos Farmacêuticos Ativos (IFAs) foram caracterizados através da análise de Infravermelho (FT-IR) e difração de raio x (DRX), os resultados demostraram qu estas técnicas são eficazes para a identificação do composto. O método de quantificação foi por cromatografia líquida de ultra eficiência (UPLC), a avaliação da solubilidade foi realizada pela técnica do shake-flask. Os resultados demonstram que a diferença na solubilidade dos IFAs foi verificada apenas meio Tampão Fosfato de Potássio (TFP) pH 6,8 e que a solubilidade da forma polimórfica II nesse meio é diminuída cerca de 3 vezes quando comparado a forma I. |
| Abstract: | Olanzapine (OLZ) is one of the most commonly used atypical antipsychotic agents in the treatment of patients who do not respond to classical neuroleptic treatment. This medication is effective in treating both positive and negative symptoms of schizophrenia and bipolar disorder. It is chemically referred to as 2-methyl-4- (4-methyl-1-piperazinyl) -10H-thieno [2,3- b] [1,5] benzodiazepine having the formula and molecular weight C17H20N4S and 312.43 g / mol, respectively. This active is a yellow crystalline powder, soluble in n-propanol, slightly soluble in acetonitrile, sparingly soluble in methanol and absolute ethanol, and practically insoluble in water. After a literature search it has been found that olanzapine can crystallize in at least 60 polymorphic forms including polymorphs, solvates and hydrates, plus the amorphous compound. Of these crystalline structures, Forms I and II are the most common and commercially available anhydrous forms, with Form II being thermodynamically more stable. In the present study three Active Pharmaceutical Inputs (IFAs) were characterized by the analysis of Infrared (FT-IR) and X-ray diffraction (XRD), the results demonstrated that these techniques are effective for the identification of the compound. The method of quantification was by ultra-high performance liquid chromatography (UPLC), the solubility evaluation was performed by the shake-flask technique. The results demonstrate that the difference in solubility of the IFAs was verified only Potassium Phosphate Buffer (TFP) pH 6.8 and that the solubility of the polymorphic form II in this medium is decreased about 3 times when compared to form I. |
| URI: | http://repositorio.utfpr.edu.br/jspui/handle/1/24448 |
| Aparece nas coleções: | TD - Tecnologia em Processos Químicos |
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